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@INPROCEEDINGS{Hoffmann:1027711,
      author       = {Hoffmann, Chris and Kolks, N. and Gröner, B. and Urusova,
                      Elizaveta and Endepols, H. and Neumaier, F. and Neumaier, B.
                      and Zlatopolskiy, Boris},
      title        = {{N}eue {C}u-{K}omplexe für die effiziente {H}erstellung
                      von {F}-18-markierten {A}romaten},
      reportid     = {FZJ-2024-04021},
      year         = {2023},
      abstract     = {Ziel/Aim Die Cu-vermittelte Radiofluorierung ist ein
                      vielseitiges Verfahren zurHerstellung radiofluorierter
                      (Hetero)aromaten. Ziel dieser Arbeit war die Herstellungund
                      Evaluierung neuer Cu-Mediatoren. Zusätzlich sollten die
                      Reaktionsbedingungender Cu-vermittelten Radiofluorierung
                      optimiert und diepraktische Anwendbarkeit des neuen
                      Protokolls durch die Synthese verschiedenerPET-Tracer
                      (Vorläufermenge: ≤ 10 μmol) bestätigt
                      werden.Methodik/Methods F-18-Fluorid wurde entweder mit
                      Et4NOTf (1 mg) innBuOH (400 μL) von einer
                      QMA-CO3–-Kartusche direkt in eine Lösung des
                      jeweiligenBoron-Vorläufers ( ≤ 10 μmol) und Cu-Komplex
                      (10 μmol) in DMA, PCAoder DMI (800 μL) eluiert, oder die
                      Elution erfolgte mit Et4NOTf (1 mg) in MeOH(500 μL) und
                      nach Entfernen des MeOH wurde eine Lösung des
                      entsprechendenStannyl-Vorläufers ( ≤ 10 μmol) und
                      Cu-Komplex (10 μmol) zugegeben. DasReaktionsgemisch wurde
                      erhitzt und der radiochemische Umsatz (RCU) überRadio-HPLC
                      bestimmt. Als Modellsubstrate dienten 4-Ph- und 4-Ac-Ph-X[X
                      = B(OH)2, Bpin, Bneo und SnMe3]. Die optimierten Bedingungen
                      wurden zurmanuellen oder automatisierten (AllinOne, Trasis)
                      Synthese von 7 bekanntenPET-Tracern
                      verwendet.Ergebnisse/Results Von insgesamt 36 evaluierten
                      Cu-Komplexen führte dieVerwendung von Cu(4-PhPy)4(ClO4)2
                      oder Cu(3,4-Me2Py)4(OTf)2 in nBuOH/DMI oder DMI zur
                      signifikant höheren Umsätzen [RCU für
                      Ar-B(OH)2/BPin/Bneo: ≥ 57 $\%,$ für Ar-SnMe3: ≥ 47
                      $\%;$ vorherige Protokolle: 2–30 $\%].$ Die
                      PET-TracerF-18-R91150, -ALX5407 und -(S)-/(R)-3-FPhes wurden
                      in isolierten Aktivitätsausbeuten(AAs) von 23–41 $\%$
                      erhalten (Lit.: 10–17 $\%).$ Bei Vorläufermengenvon nur
                      2,5 μmol konnten RCUs bis zu 75 $\%$ erzielt und die Tracer
                      F-18-(S)-3-FPhe und -6-FDOPA mit hohen AAs von 23–30 $\%$
                      hergestellt werden. Bei Übertragungder Methode auf ein
                      automatisiertes Synthesemodul wurde F-18-(S)-3-FPhe mit
                      einer AA von 18 ± 3 $\%$ (Lit.: 6 ± 1 $\%$ mit 5 μmol
                      Vorläufer) erhalten.Schlussfolgerungen/Conclusions Die
                      Anwendung der neuen Cu-Mediatorenermöglicht eine effiziente
                      Herstellung von PET-Tracern mit sehr geringen
                      Substratmengen.},
      month         = {Apr},
      date          = {2023-04-19},
      organization  = {61. Jahrestagung der Deutschen
                       Gesellschaft für Nuklearmedizin,
                       Leipzig (Germany), 19 Apr 2023 - 22 Apr
                       2023},
      subtyp        = {After Call},
      cin          = {INM-5},
      cid          = {I:(DE-Juel1)INM-5-20090406},
      pnm          = {5253 - Neuroimaging (POF4-525)},
      pid          = {G:(DE-HGF)POF4-5253},
      typ          = {PUB:(DE-HGF)6},
      doi          = {10.1055/s-0043-1766258},
      url          = {https://juser.fz-juelich.de/record/1027711},
}