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@INPROCEEDINGS{Hoffmann:1027711,
author = {Hoffmann, Chris and Kolks, N. and Gröner, B. and Urusova,
Elizaveta and Endepols, H. and Neumaier, F. and Neumaier, B.
and Zlatopolskiy, Boris},
title = {{N}eue {C}u-{K}omplexe für die effiziente {H}erstellung
von {F}-18-markierten {A}romaten},
reportid = {FZJ-2024-04021},
year = {2023},
abstract = {Ziel/Aim Die Cu-vermittelte Radiofluorierung ist ein
vielseitiges Verfahren zurHerstellung radiofluorierter
(Hetero)aromaten. Ziel dieser Arbeit war die Herstellungund
Evaluierung neuer Cu-Mediatoren. Zusätzlich sollten die
Reaktionsbedingungender Cu-vermittelten Radiofluorierung
optimiert und diepraktische Anwendbarkeit des neuen
Protokolls durch die Synthese verschiedenerPET-Tracer
(Vorläufermenge: ≤ 10 μmol) bestätigt
werden.Methodik/Methods F-18-Fluorid wurde entweder mit
Et4NOTf (1 mg) innBuOH (400 μL) von einer
QMA-CO3–-Kartusche direkt in eine Lösung des
jeweiligenBoron-Vorläufers ( ≤ 10 μmol) und Cu-Komplex
(10 μmol) in DMA, PCAoder DMI (800 μL) eluiert, oder die
Elution erfolgte mit Et4NOTf (1 mg) in MeOH(500 μL) und
nach Entfernen des MeOH wurde eine Lösung des
entsprechendenStannyl-Vorläufers ( ≤ 10 μmol) und
Cu-Komplex (10 μmol) zugegeben. DasReaktionsgemisch wurde
erhitzt und der radiochemische Umsatz (RCU) überRadio-HPLC
bestimmt. Als Modellsubstrate dienten 4-Ph- und 4-Ac-Ph-X[X
= B(OH)2, Bpin, Bneo und SnMe3]. Die optimierten Bedingungen
wurden zurmanuellen oder automatisierten (AllinOne, Trasis)
Synthese von 7 bekanntenPET-Tracern
verwendet.Ergebnisse/Results Von insgesamt 36 evaluierten
Cu-Komplexen führte dieVerwendung von Cu(4-PhPy)4(ClO4)2
oder Cu(3,4-Me2Py)4(OTf)2 in nBuOH/DMI oder DMI zur
signifikant höheren Umsätzen [RCU für
Ar-B(OH)2/BPin/Bneo: ≥ 57 $\%,$ für Ar-SnMe3: ≥ 47
$\%;$ vorherige Protokolle: 2–30 $\%].$ Die
PET-TracerF-18-R91150, -ALX5407 und -(S)-/(R)-3-FPhes wurden
in isolierten Aktivitätsausbeuten(AAs) von 23–41 $\%$
erhalten (Lit.: 10–17 $\%).$ Bei Vorläufermengenvon nur
2,5 μmol konnten RCUs bis zu 75 $\%$ erzielt und die Tracer
F-18-(S)-3-FPhe und -6-FDOPA mit hohen AAs von 23–30 $\%$
hergestellt werden. Bei Übertragungder Methode auf ein
automatisiertes Synthesemodul wurde F-18-(S)-3-FPhe mit
einer AA von 18 ± 3 $\%$ (Lit.: 6 ± 1 $\%$ mit 5 μmol
Vorläufer) erhalten.Schlussfolgerungen/Conclusions Die
Anwendung der neuen Cu-Mediatorenermöglicht eine effiziente
Herstellung von PET-Tracern mit sehr geringen
Substratmengen.},
month = {Apr},
date = {2023-04-19},
organization = {61. Jahrestagung der Deutschen
Gesellschaft für Nuklearmedizin,
Leipzig (Germany), 19 Apr 2023 - 22 Apr
2023},
subtyp = {After Call},
cin = {INM-5},
cid = {I:(DE-Juel1)INM-5-20090406},
pnm = {5253 - Neuroimaging (POF4-525)},
pid = {G:(DE-HGF)POF4-5253},
typ = {PUB:(DE-HGF)6},
doi = {10.1055/s-0043-1766258},
url = {https://juser.fz-juelich.de/record/1027711},
}