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| 024 | 7 | _ | |a 10.1055/s-0043-1766258 |2 doi |
| 037 | _ | _ | |a FZJ-2024-04021 |
| 100 | 1 | _ | |a Hoffmann, Chris |0 P:(DE-Juel1)180770 |b 0 |e Corresponding author |u fzj |
| 111 | 2 | _ | |a 61. Jahrestagung der Deutschen Gesellschaft für Nuklearmedizin |c Leipzig |d 2023-04-19 - 2023-04-22 |w Germany |
| 245 | _ | _ | |a Neue Cu-Komplexe für die effiziente Herstellung von F-18-markierten Aromaten |
| 260 | _ | _ | |c 2023 |
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| 520 | _ | _ | |a Ziel/Aim Die Cu-vermittelte Radiofluorierung ist ein vielseitiges Verfahren zurHerstellung radiofluorierter (Hetero)aromaten. Ziel dieser Arbeit war die Herstellungund Evaluierung neuer Cu-Mediatoren. Zusätzlich sollten die Reaktionsbedingungender Cu-vermittelten Radiofluorierung optimiert und diepraktische Anwendbarkeit des neuen Protokolls durch die Synthese verschiedenerPET-Tracer (Vorläufermenge: ≤ 10 μmol) bestätigt werden.Methodik/Methods F-18-Fluorid wurde entweder mit Et4NOTf (1 mg) innBuOH (400 μL) von einer QMA-CO3–-Kartusche direkt in eine Lösung des jeweiligenBoron-Vorläufers ( ≤ 10 μmol) und Cu-Komplex (10 μmol) in DMA, PCAoder DMI (800 μL) eluiert, oder die Elution erfolgte mit Et4NOTf (1 mg) in MeOH(500 μL) und nach Entfernen des MeOH wurde eine Lösung des entsprechendenStannyl-Vorläufers ( ≤ 10 μmol) und Cu-Komplex (10 μmol) zugegeben. DasReaktionsgemisch wurde erhitzt und der radiochemische Umsatz (RCU) überRadio-HPLC bestimmt. Als Modellsubstrate dienten 4-Ph- und 4-Ac-Ph-X[X = B(OH)2, Bpin, Bneo und SnMe3]. Die optimierten Bedingungen wurden zurmanuellen oder automatisierten (AllinOne, Trasis) Synthese von 7 bekanntenPET-Tracern verwendet.Ergebnisse/Results Von insgesamt 36 evaluierten Cu-Komplexen führte dieVerwendung von Cu(4-PhPy)4(ClO4)2 oder Cu(3,4-Me2Py)4(OTf)2 in nBuOH/DMI oder DMI zur signifikant höheren Umsätzen [RCU für Ar-B(OH)2/BPin/Bneo: ≥ 57 %, für Ar-SnMe3: ≥ 47 %; vorherige Protokolle: 2–30 %]. Die PET-TracerF-18-R91150, -ALX5407 und -(S)-/(R)-3-FPhes wurden in isolierten Aktivitätsausbeuten(AAs) von 23–41 % erhalten (Lit.: 10–17 %). Bei Vorläufermengenvon nur 2,5 μmol konnten RCUs bis zu 75 % erzielt und die Tracer F-18-(S)-3-FPhe und -6-FDOPA mit hohen AAs von 23–30 % hergestellt werden. Bei Übertragungder Methode auf ein automatisiertes Synthesemodul wurde F-18-(S)-3-FPhe mit einer AA von 18 ± 3 % (Lit.: 6 ± 1 % mit 5 μmol Vorläufer) erhalten.Schlussfolgerungen/Conclusions Die Anwendung der neuen Cu-Mediatorenermöglicht eine effiziente Herstellung von PET-Tracern mit sehr geringen Substratmengen. |
| 536 | _ | _ | |a 5253 - Neuroimaging (POF4-525) |0 G:(DE-HGF)POF4-5253 |c POF4-525 |f POF IV |x 0 |
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| 700 | 1 | _ | |a Endepols, H. |0 P:(DE-Juel1)180330 |b 4 |u fzj |
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| 700 | 1 | _ | |a Zlatopolskiy, Boris |0 P:(DE-Juel1)185610 |b 7 |u fzj |
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