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| Conference Presentation (After Call) | FZJ-2024-04024 |
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2023
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Please use a persistent id in citations: doi:10.1055/s-0043-1766332
Abstract: Ziel/Aim Kürzlich berichteten wir über ein Protokoll zur Herstellung radiomarkierterArylfluorsulfate (FO2S-O-) mit hoher molarer Aktivität mittels 18F/19FIsotopenaustausch.Ziel dieser Arbeit war es, die Eignung dieses Protokolls fürdie Radiofluorierung von Sulfamoylfluoriden (FO2S-N-) zu untersuchen. Zudiesem Zweck wurde das Verfahren auf N-sulfamoyliertes Indol und Carbazolsowie Boc-Trp(SO2F)-OMe (1), Boc-His(SO2F)-OMe (2) und Boc-2,3-DHTrp(SO2F)-OMe (3) angewendet. Außerdem wurde die in vivo-Stabilität vonBoc-Trp([18F]SO2F)-OMe ([18F]1) untersucht.Methodik/Methods [18F]Fluorid wurde von einer QMA-Kartusche mit Et4NOH(10 μmol) in MeOH eluiert und der MeOH verdampft. Eine Lösung des entsprechendenSulfamoylfluorids (62–125 nmol) in MeCN (500 μL) wurde zugegebenund das Reaktionsgemisch 7 Minuten lang bei 40 °C erwärmt. [18F]1 wurdedurch SPE isoliert. Der Tracer wurde in Tween® 20 und 1 mm NaPi formuliertund die in vivo Stabilität in gesunden Mäusen mittels μPET evaluiert.Ergebnisse/Results Radiomarkierte N-Sulfamoylfluoride von Carbazol undIndol wurden in radiochemischen Umsätzen (RCUsd) von 72 ± 2 % bzw. 86 ± 2 %erhalten. [18F]1 (RCUsd: 68 ± 5 %), [18F]2 (RCUsd: 3 ± 1 %) und [18F]3 (RCU: 28 %;60 °C, 14 min) wurden ebenfalls erfolgreich hergestellt. Zudem konnte [18F]1in einer Aktivitätsausbeute von 24 ± 2 % (n = 3) innerhalb von 70 min isoliertwerden. μPET-Experimente zeigten eine sehr geringe Radioaktivtätsaufnahmein den Knochen, was zur Schlussfolgerung führt, dass in vivo keine signifikanteDefluorierung stattfindet. Die Studie zeigte auch eine fast ausschließliche hepatobiliäreAusscheidung des Tracers.Schlussfolgerungen/Conclusions Das für die Radiomarkierung von Fluorsulfatenentwickelte SuFEx-Protokoll wurde erfolgreich für die einfache undschnelle Herstellung von 18F-fluorierten Sulfamoylfluoriden eingesetzt. Diehohe metabolische Stabilität von Boc-Trp(SO2[18F]F)-OMe zeigt das Potentialdieser Verbindungsklasse für die Entwicklung zukünftiger PET-Sonden.
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