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001027955 245__ $$aRadiosynthese und präklinische Evaluation von meta-[F-18]FET und [F-18]FET-OMe
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001027955 520__ $$aZiel/Aim: O-(2-[F-18]Fluorethyl)tyrosin ([F-18]FET) ist ein Substrat für den Aminosäure-Transporter LAT1 und wird für die PET-Bildgebung von Hirntumoren verwendet. Die Tumoraufnahme ist jedoch in Gegenwart konkurrierender Aminosäuren durch eine relativ geringe LAT1-Affinität eingeschränkt. Ziel dieser Arbeit war daher die Position der F-18-Substitution (meta statt para) oder die Veresterung der Carbonsäure im Vergleich zu [F-18]FET zu ändern. Beide Radioprodukte (meta-[F-18]FET bzw. [F-18]FET-OMe) wurden anschließend einer präklinischen Evaluation unterzogen, um zu zeigen ob die Änderungen in meta-[F-18]FET bzw. [F-18]FET-OMe im Vergleich zu [F-18]FET zu einer Verbesserung in der Tumoraufnahme und/oder pharmakokinetischen Eigenschaften führen.Methodik/Methods: [F-18]Fluorid wurde auf einer QMA-Kartusche fixiert und mit Bu4NOH in MeCN eluiert. MeCN wurde abgedampft, der entsprechende Radiomarkierungsvorläufer in MeCN zugegeben und das Reaktionsgemisch für 10 Minuten bei 85°C inkubiert. Das Lösungsmittel wurde entfernt und die Schutzgruppen mit TFA ([F-18]FET-OMe) bzw. 1 m HCl (meta-[F-18]FET) hydrolysiert. Die PET-Tracer wurden anschließend mittels präparativer HPLC isoliert, in isotonischer NaCl-Lösung formuliert und in Zellaufnahme-Studien mit U-87 MG Zellen sowie durch PET-Bildgebung in Ratten mit intrazerebralen U87 MG Tumoren evaluiert.Ergebnisse/Results: [F-18]FET-OMe und meta-[F-18]FET wurden innerhalb von 60 Minuten in radiochemischen Ausbeuten von 41±6% und 53±8% und molaren Aktivitäten von bis zu 156 GBq/µmol erhalten. In vitro Studien mit U87 MG Zellen zeigten eine signifikant höhere Zellaufnahme von meta-[F-18]FET im Vergleich zu [F-18]FET, während die Aufnahme von [F-18]FET-OMe geringer war. Im Gegensatz dazu war die maximale Tumoraufnahme in Ratten mit intrazerebralen U87 MG Tumoren für alle drei Tracer ähnlich, allerdings wies meta-[F-18]FET durch eine schnellere Tumoraufnahmekinetik in den ersten 30 Minuten nach der Injektion eine höhere Tumoraufnahme als [F-18]FET auf.Schlussfolgerungen/Conclusions: meta-[F-18]FET stellt eine vielversprechende Alternative zu [F-18]FET für die Bildgebung von Hirntumoren dar. Seine Bildgebungseigenschaften sollen daher in weiteren Studien untersucht werden.
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