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@INPROCEEDINGS{Grner:1027955,
      author       = {Gröner, Benedikt and Endepols, Heike and Urusova,
                      Elizaveta and Neumaier, Felix and Neumaier, Bernd and
                      Zlatopolskiy, Boris},
      title        = {{R}adiosynthese und präklinische {E}valuation von
                      meta-[{F}-18]{FET} und [{F}-18]{FET}-{OM}e},
      reportid     = {FZJ-2024-04250},
      year         = {2024},
      abstract     = {Ziel/Aim: O-(2-[F-18]Fluorethyl)tyrosin ([F-18]FET) ist
                      ein Substrat für den Aminosäure-Transporter LAT1 und wird
                      für die PET-Bildgebung von Hirntumoren verwendet. Die
                      Tumoraufnahme ist jedoch in Gegenwart konkurrierender
                      Aminosäuren durch eine relativ geringe LAT1-Affinität
                      eingeschränkt. Ziel dieser Arbeit war daher die Position
                      der F-18-Substitution (meta statt para) oder die Veresterung
                      der Carbonsäure im Vergleich zu [F-18]FET zu ändern. Beide
                      Radioprodukte (meta-[F-18]FET bzw. [F-18]FET-OMe) wurden
                      anschließend einer präklinischen Evaluation unterzogen, um
                      zu zeigen ob die Änderungen in meta-[F-18]FET bzw.
                      [F-18]FET-OMe im Vergleich zu [F-18]FET zu einer
                      Verbesserung in der Tumoraufnahme und/oder
                      pharmakokinetischen Eigenschaften
                      führen.Methodik/Methods: [F-18]Fluorid wurde auf einer
                      QMA-Kartusche fixiert und mit Bu4NOH in MeCN eluiert. MeCN
                      wurde abgedampft, der entsprechende
                      Radiomarkierungsvorläufer in MeCN zugegeben und das
                      Reaktionsgemisch für 10 Minuten bei 85°C inkubiert. Das
                      Lösungsmittel wurde entfernt und die Schutzgruppen mit TFA
                      ([F-18]FET-OMe) bzw. 1 m HCl (meta-[F-18]FET) hydrolysiert.
                      Die PET-Tracer wurden anschließend mittels präparativer
                      HPLC isoliert, in isotonischer NaCl-Lösung formuliert und
                      in Zellaufnahme-Studien mit U-87 MG Zellen sowie durch
                      PET-Bildgebung in Ratten mit intrazerebralen U87 MG Tumoren
                      evaluiert.Ergebnisse/Results: [F-18]FET-OMe und
                      meta-[F-18]FET wurden innerhalb von 60 Minuten in
                      radiochemischen Ausbeuten von $41±6\%$ und $53±8\%$ und
                      molaren Aktivitäten von bis zu 156 GBq/µmol erhalten. In
                      vitro Studien mit U87 MG Zellen zeigten eine signifikant
                      höhere Zellaufnahme von meta-[F-18]FET im Vergleich zu
                      [F-18]FET, während die Aufnahme von [F-18]FET-OMe geringer
                      war. Im Gegensatz dazu war die maximale Tumoraufnahme in
                      Ratten mit intrazerebralen U87 MG Tumoren für alle drei
                      Tracer ähnlich, allerdings wies meta-[F-18]FET durch eine
                      schnellere Tumoraufnahmekinetik in den ersten 30 Minuten
                      nach der Injektion eine höhere Tumoraufnahme als [F-18]FET
                      auf.Schlussfolgerungen/Conclusions: meta-[F-18]FET stellt
                      eine vielversprechende Alternative zu [F-18]FET für die
                      Bildgebung von Hirntumoren dar. Seine
                      Bildgebungseigenschaften sollen daher in weiteren Studien
                      untersucht werden.},
      month         = {Apr},
      date          = {2024-04-10},
      organization  = {62. Jahrestagung der Deutschen
                       Gesellschaft für Nuklearmedizin,
                       Leipzig (Germany), 10 Apr 2024 - 13 Apr
                       2024},
      subtyp        = {After Call},
      cin          = {INM-5},
      cid          = {I:(DE-Juel1)INM-5-20090406},
      pnm          = {5253 - Neuroimaging (POF4-525)},
      pid          = {G:(DE-HGF)POF4-5253},
      typ          = {PUB:(DE-HGF)6},
      url          = {https://juser.fz-juelich.de/record/1027955},
}