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001027956 1112_ $$a62. Jahrestagung der Deutschen Gesellschaft für Nuklearmedizin$$cLeipzig$$d2024-04-10 - 2024-04-13$$gDGN 2024$$wGermany
001027956 245__ $$aIndirekte Radiofluorierung von nativem Insulin mit 1-Methylamino-7-[F-18]fluor-8-azaisatosäureanhydrid ([F-18]MFA)
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001027956 520__ $$aZiel/Aim: Die Radiofluorierung von Peptiden erfordert geschützte funktionelle Gruppen oder eine Funktionalisierung des Peptids. Im Rahmen dieser Arbeit sollte am Beispiel von humanem Insulin und des-B30-Insulin untersucht werden, ob sich [F-18]MFA als Amin-reaktiver Baustein für die Markierung von nativen Peptiden eignet.Methodik/Methods: [F-18]MFA wurde durch „on cartridge“-Radiomarkierung hergestellt und zunächst mit n-Butylamin als Modellsubstrat in wässrigem Boratpuffer bei pH 9 mit und ohne Zugabe verschiedener α-Aminoester (1 Äq.) konjugiert. Die Selektivität der Konjugationsreaktion für die ε-Lys-Aminogruppe wurde durch Kompetitionsversuche mit α-N- und ε-N-geschütztem Lysin (1:1 bis 10:1) untersucht. Zuletzt wurde [F-18]MFA in wässrigen Puffern verschiedener pH Werte (7,4; 9,0; 11,0) und reinem DMSO mit humanem Insulin und des-B30-Insulin konjugiert.Ergebnisse/Results: Die Konjugation von [F-18]MFA mit n-Butylamin verlief in guten radiochemischen Umsätzen (RCUs). In Gegenwart verschiedener α-Aminoester wurde ausschließlich das entsprechende n-Butylamid in RCUs von>80% erhalten. Lediglich mit H-Gly-OMe wurde zusätzlich 3% des Gly-OMe Derivates gebildet. Die Untersuchung der Selektivität für die ε-Lys-Aminogruppe ergab, dass die Konjugation bei einem Verhältnis von 1:1 ausschließlich in ε-Position erfolgt und es erst bei einem Verhältnis von 10:1 zur überwiegenden Konjugation in α-Position kommt. Schließlich konnten natives Insulin und des-B30-Insulin mit [F-18]MFA effizient markiert werden, wobei abhängig vom gewählten Reaktionsmedium verschiedene Verhältnisse (bis zur kompletten Regioselektivität) der drei möglichen Konjugationsprodukte erhalten wurden.Schlussfolgerungen/Conclusions: [F-18]MFA kann für die Radiofluorierung von nativen Peptiden eingesetzt werden und zeigt dabei eine gewisse Regioselektivität, welche sich über den pH Wert des verwendeten Puffers steuern lassen kann.
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