% IMPORTANT: The following is UTF-8 encoded.  This means that in the presence
% of non-ASCII characters, it will not work with BibTeX 0.99 or older.
% Instead, you should use an up-to-date BibTeX implementation like “bibtex8” or
% “biber”.

@INPROCEEDINGS{Grner:1027956,
      author       = {Gröner, Benedikt and Neumaier, Felix and Neumaier, Bernd
                      and Zlatopolskiy, Boris},
      title        = {{I}ndirekte {R}adiofluorierung von nativem {I}nsulin mit
                      1-{M}ethylamino-7-[{F}-18]fluor-8-azaisatosäureanhydrid
                      ([{F}-18]{MFA})},
      reportid     = {FZJ-2024-04251},
      year         = {2024},
      abstract     = {Ziel/Aim: Die Radiofluorierung von Peptiden erfordert
                      geschützte funktionelle Gruppen oder eine
                      Funktionalisierung des Peptids. Im Rahmen dieser Arbeit
                      sollte am Beispiel von humanem Insulin und des-B30-Insulin
                      untersucht werden, ob sich [F-18]MFA als Amin-reaktiver
                      Baustein für die Markierung von nativen Peptiden
                      eignet.Methodik/Methods: [F-18]MFA wurde durch „on
                      cartridge“-Radiomarkierung hergestellt und zunächst mit
                      n-Butylamin als Modellsubstrat in wässrigem Boratpuffer bei
                      pH 9 mit und ohne Zugabe verschiedener α-Aminoester (1
                      Äq.) konjugiert. Die Selektivität der Konjugationsreaktion
                      für die ε-Lys-Aminogruppe wurde durch Kompetitionsversuche
                      mit α-N- und ε-N-geschütztem Lysin (1:1 bis 10:1)
                      untersucht. Zuletzt wurde [F-18]MFA in wässrigen Puffern
                      verschiedener pH Werte (7,4; 9,0; 11,0) und reinem DMSO mit
                      humanem Insulin und des-B30-Insulin
                      konjugiert.Ergebnisse/Results: Die Konjugation von
                      [F-18]MFA mit n-Butylamin verlief in guten radiochemischen
                      Umsätzen (RCUs). In Gegenwart verschiedener α-Aminoester
                      wurde ausschließlich das entsprechende n-Butylamid in RCUs
                      $von>80\%$ erhalten. Lediglich mit H-Gly-OMe wurde
                      zusätzlich $3\%$ des Gly-OMe Derivates gebildet. Die
                      Untersuchung der Selektivität für die ε-Lys-Aminogruppe
                      ergab, dass die Konjugation bei einem Verhältnis von 1:1
                      ausschließlich in ε-Position erfolgt und es erst bei einem
                      Verhältnis von 10:1 zur überwiegenden Konjugation in
                      α-Position kommt. Schließlich konnten natives Insulin und
                      des-B30-Insulin mit [F-18]MFA effizient markiert werden,
                      wobei abhängig vom gewählten Reaktionsmedium verschiedene
                      Verhältnisse (bis zur kompletten Regioselektivität) der
                      drei möglichen Konjugationsprodukte erhalten
                      wurden.Schlussfolgerungen/Conclusions: [F-18]MFA kann für
                      die Radiofluorierung von nativen Peptiden eingesetzt werden
                      und zeigt dabei eine gewisse Regioselektivität, welche sich
                      über den pH Wert des verwendeten Puffers steuern lassen
                      kann.},
      month         = {Apr},
      date          = {2024-04-10},
      organization  = {62. Jahrestagung der Deutschen
                       Gesellschaft für Nuklearmedizin,
                       Leipzig (Germany), 10 Apr 2024 - 13 Apr
                       2024},
      subtyp        = {After Call},
      cin          = {INM-5},
      cid          = {I:(DE-Juel1)INM-5-20090406},
      pnm          = {5253 - Neuroimaging (POF4-525)},
      pid          = {G:(DE-HGF)POF4-5253},
      typ          = {PUB:(DE-HGF)6},
      url          = {https://juser.fz-juelich.de/record/1027956},
}