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@INPROCEEDINGS{Elsner:1027958,
      author       = {Elsner, Anna-Lena and Zlatopolskiy, Boris and Neumaier,
                      Bernd},
      title        = {{S}ynthese und {S}tabilitätsuntersuchung eines
                      potenziellen kovalenten {FAP}-{I}nhibitors},
      reportid     = {FZJ-2024-04253},
      year         = {2024},
      abstract     = {Ziel/Aim: Das Fibroblasten-Aktivierungs-Protein (FAP) ist
                      ein vielversprechendes Target für die Tumordiagnostik und
                      -therapie. Als FAP-spezifische Sonden werden vor allem
                      UAMC-1110-Derivate verwendet, welche sich aufgrund ihrer
                      schnellen Auswaschung aus dem Tumor nur bedingt für die
                      Endoradiotherapie eignen. Ziel dieser Arbeit war es daher,
                      den CN-Rest in der Leitstruktur mit einer SO2F-Gruppe zu
                      ersetzen, um so durch kovalente Bindung mit der
                      Hydroxy-Gruppe des Serinrests im aktiven Zentrum eine
                      erhöhte Tumorretention des FAP-Liganden zu erreichen. Die
                      [F-18]SO2F-markierte Probe sollte eine Detektion der
                      kovalenten Bindungsbildung durch Freisetzung von
                      [F-18]Fluorid im Rahmen der nukleophilen Addition
                      ermöglichen.Methodik/Methods: Der Markierungsvorläufer
                      wurde über neun Stufen hergestellt. Die Radiomarkierung
                      erfolgte durch F-18/F-19-Isotopenaustausch. Dazu wurde
                      [F-18]Fluorid auf einer QMA-Kartusche fixiert und mit
                      BnEt3NCl in MeOH eluiert. Nach Entfernung des
                      Lösungsmittels und Zugabe des Vorläufers in MeCN erfolgte
                      die Radiofluorierung für 5 Minuten unter Argon ohne Rühren
                      bei 0°C. Das Produkt wurde mittels SPE isoliert und in
                      anschließenden Inkubationsversuchen mit verschiedenen
                      Medien hinsichtlich seiner Stabilität
                      untersucht.Ergebnisse/Results: Der Vorläufer wurde mit
                      einer Gesamtausbeute von $11\%$ synthetisiert. Die
                      radiofluorierte Verbindung wurde mit radiochemischen
                      Umsätzen von $50±11\%$ (n=4) hergestellt und nach
                      Isolierung in Aktivitätsausbeuten von $27±1\%$ (n=4)
                      erhalten. Der Radiotracer war in sauren Medien bei pH-Werten
                      von 4–5 auch bei 100 oC stabil, zeigte jedoch in H2O,
                      PBS-Puffer (pH 7,4) und Blutserum eine Defluorierung mit
                      einer Halbwertszeit von 117, 124 bzw. 6
                      Minuten.Schlussfolgerungen/Conclusions: Ein neuartiger
                      FAP-Inhibitor mit einem SO2F-Warhead wurde erfolgreich
                      synthetisiert und radiofluoriert. Aufgrund der noch nicht
                      ausreichenden Stabilität sind jedoch noch weitere
                      Optimierungen der Leitstruktur erforderlich.},
      month         = {Apr},
      date          = {2024-04-10},
      organization  = {62. Jahrestagung der Deutschen
                       Gesellschaft für Nuklearmedizin,
                       Leipzig (Germany), 10 Apr 2024 - 13 Apr
                       2024},
      subtyp        = {After Call},
      cin          = {INM-5},
      cid          = {I:(DE-Juel1)INM-5-20090406},
      pnm          = {5253 - Neuroimaging (POF4-525)},
      pid          = {G:(DE-HGF)POF4-5253},
      typ          = {PUB:(DE-HGF)6},
      url          = {https://juser.fz-juelich.de/record/1027958},
}