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@BOOK{Halle:811335,
author = {Halle, Willi},
title = {{T}oxizitätsprüfungen in {Z}ellkulturen für eine
{V}orhersage der akuten {T}oxizität ({LD}50) zur
{E}insparung von {T}ierversuchen},
volume = {1},
address = {Jülich},
publisher = {Forschungszentrum Jülich GmbH Zentralbibliothek, Verlag},
reportid = {FZJ-2016-03823},
isbn = {3-89336-221-5},
series = {Schriften des Forschungszentrums Jülich. Reihe
Lebenswissenschaften / Life Sciences},
pages = {94 S.},
year = {1998},
abstract = {Die Bemühungen, für toxikologische und pharmakologische
Untersuchungen lebender tierischer und menschlicher Zellen
außerhalb des Organismus die Vorteile der Zell- und
Gewebezüchtung zu nutzen, sind so alt wie dieses Fachgebiet
selbst. Im Jahre 1956 entdeckte Harry Eagle
(Eagle-Medium)die gleichgerichtete toxische Wirkung von
Xenobiotika in der Zellkultur und im Tierexperiment. Er fand
eine signifikante positive Korrelation zwischen der
Zytotoxizität (IC50) und der akuten Toxizität (LD50i.p.
bei der Maus) fur potentielle Kanzerostatika. Seit dieser
Zeit ist eine groBe Zahl von Arbeiten bekannt geworden, die
den gleichen Effelctbeschreiben:Die Zytotoxizitatsstarke in
der ZeIlkulturkorreliert positiv mit der Toxizitatsstarke im
Tierversuch.Es ist nicht eine Arbeit bekannt geworden, die
eine negative Korrelation fiir diese Beziehungbeschreibt.
Dariiberhinaus wurde 1985 die Vermutung geaulsert (164), daB
auf der Grundlage dieserpositiven Korrelation mit Hilfe der
Zellkultur eine Vorhersage der Starke einer toxischen
Wirkung eines Wirkstoffes oder einer Wirkstoftklasse im
Tierversuchgrundsatzlichmoglich ist. Zur Abklärung dieser
Problematik wurde erstmalig das einfache lineare
Regressionsmodell für diese Beziehung IC50 - LD50 angewandt
(164), mit folgendem Ergebnis: Zwischen der Stärke der
Zytotoxizität, die Xenobiotika in der Mammalier-Zellkultur
entwickeln, und der akuten Toxizität im Tierexperiment
läßt sich bei Beachtung bestimmter Voraussetzungen eine
signifikante positive lineare Beziehungnachweisen (164,
167). Diese Tatsache kann genutzt werden, um von der
Zytotoxizitätsstärke einer Substanz in vitro auf ihre
Toxizitätsstärke im Tierexperiment zu schließen. Ein
solches Alternativverfahren eröffnet neue Möglichkeiten
zur Reduzierung von Tierversuchen zur Bestimmung der LD50
oder einer approximativen LD50 im Tierexperiment durch
Vorhersage der Toxizität in vivo auf der Basis von
Zytotoxizitätsdaten. Das ist möglich, wenn bei einem
Zelltyp von einer Anzahl Xenobiotika die
Inhibitionskonzentration bestimmt wird, die eine Zelleistung
oder ein Zellmerkmal in vitro im Vergleich zur Kontrolleum
$50\%$ zu andem vermag (IC50). In diesem FaIle wird also die
Zytotoxizität einer Substanz an einem Zelltyp und mit einem
zytotoxischen Endpunkt bestimmt. Mit biostatistischen
Methoden werden diese IC50-Werte mit den entsprechenden
bekannten LD50-Werten in Korrelation gesetzt. Nach Anwendung
des einfachen linearen Regressionsmodells für die
Wertepaare IC50 - LD50 auf molarer Basis konnte erstmals
gezeigt werden, daß unabhängig der von Labor zu Labor
unterschiedlichen Versuchsprotokolle, Zelltypen und
zytotoxischen Endpunkte und unter Zugrundelegung der
LD50-Werte aus dem NIOSH-Register(165,166) sich die Werte
der Parameter der linearen Regression für die Wertepaare
IC50 - LD50 aus jeweils einer Literaturarbeit in gewissen
Grenzen gut miteinander vergleichen lassen (167). Dieser
Trend ist auch nach einer Berechnung der Werte aus fünf
Literaturarbeiten (12, 20, 24, 34, 85) in Tabelle 1
ersichtlich. Damit konnte ein erster Beweis für eine
gewisse Allgemeingültigkeit eines Zusammenhanges zwischen
der IC50 und der LD50 erbracht werden (167). Dieser Befund
bildete die Grundlage für die Konzeption eines Registers
der Zytotoxizität für Moglichkeiten zur Abschätzung der
akuten Toxizität (LD50) im Tierexperiment aus der
Zytotoxizität (IC50) in der Zellkultur.},
cin = {PTJ-BIO},
cid = {I:(DE-Juel1)PTJ-BIO-20090406},
pnm = {899 - ohne Topic (POF3-899)},
pid = {G:(DE-HGF)POF3-899},
typ = {PUB:(DE-HGF)3},
url = {https://juser.fz-juelich.de/record/811335},
}