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@PHDTHESIS{Willmann:903841,
      author       = {Willmann, Michael},
      title        = {{H}erstellung und {E}valuation spezifischer
                      {PET}-{L}iganden unter {A}nwendung moderner
                      {R}adiofluorierungsmethoden},
      volume       = {4431},
      school       = {Univ. Köln},
      type         = {Dissertation},
      address      = {Jülich},
      publisher    = {Forschungszentrum Jülich GmbH Zentralbibliothek},
      reportid     = {FZJ-2021-05474, 4431},
      series       = {Berichte des Forschungszentrums Jülich},
      pages        = {233},
      year         = {2021},
      note         = {Dissertation, Univ. Köln, 2021},
      abstract     = {Die molekulare Bildgebung mit Hilfe der
                      Positronen-Emissions-Tomographie (PET) ist wesentlich von
                      derVerfügbarkeit geeigneter Radiotracer abhängig. Der
                      erste Schritt im Entwicklungsprozess eines Radiotracers
                      istdie Identifikation eines geeigneten molekularen Targets,
                      welches durch den Radiotracer adressiert werden
                      soll.Molekulare Targets sind beispielsweise
                      Rezeptorproteine, die Erkrankungen aufzeigen können, da das
                      regionaleRezeptorexpressionsprofil aufgrund pathologischer
                      Prozesse verändert sein kann. Auch Enzyme eignen sich
                      alsmolekulare Targets, da deren veränderte Aktivität mit
                      Hilfe von Radiotracern detektiert werden kann.
                      NachTargetidentifikation, müssen Radioliganden entwickelt
                      und deren Eignung für die Bildgebung evaluiert werden.Ein
                      Ziel der vorliegenden Arbeit war die Radiosynthese und
                      Evaluation geeigneter 18F-markierter Radioligandenfür die
                      Bildgebung der Dopamin-D4 sowie der Serotonin
                      5-HT2A-Rezeptoren, deren Funktion und Beteiligung beider
                      Entstehung neurologischer und psychischer Erkrankungen, wie
                      der Schizophrenie oder
                      derAufmerksamkeitsdefizit-/Hyperaktivitätsstörung (ADHS),
                      heute noch nicht ausreichend geklärt ist.
                      In-vivo-PETStudienkönnten einen entscheidenden Beitrag zur
                      Aufklärung der Funktion dieser Rezeptoren liefern und
                      dazubeitragen neue Therapieansätze zu entwickeln.
                      Besonderer Klärungsbedarf besteht dabei für die Funktionen
                      desDopamin-D4-Rezeptors (D4R), der aufgrund seiner geringen
                      Verteilungsdichte im Gehirn eine besondereHerausforderung
                      für die Bildgebung darstellt. Die aus der aktuellen
                      Literatur bekannten, D4R-spezifischenLiganden, wurden als
                      nicht-radioaktive Referenzverbindungen hergestellt und ihr
                      Bindungsverhalten gegenüberden Subtypen der
                      Dopaminrezeptoren D1-5R, hinsichtlich Bindungsaffinität und
                      Selektivität, in Bindungsstudienevaluiert. In dieser Arbeit
                      wurden zwei Leitstrukturen ausgewählt und mit Fluor-18
                      markiert. In In-vitro-Autoradiographien wurde für eine der
                      18F-markierten Verbindungen ein spezifisches
                      Bindungsverhalten gezeigt.},
      cin          = {INM-5},
      cid          = {I:(DE-Juel1)INM-5-20090406},
      pnm          = {5253 - Neuroimaging (POF4-525)},
      pid          = {G:(DE-HGF)POF4-5253},
      typ          = {PUB:(DE-HGF)3 / PUB:(DE-HGF)11},
      url          = {https://juser.fz-juelich.de/record/903841},
}