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@INPROCEEDINGS{Bertram:1027714,
      author       = {Bertram, J. and Endepols, H. and Zlatopolskiy, Boris and
                      Neumaier, B.},
      title        = {{S}u{FE}x 18{F}-{F}luorierung von {S}ulfamoylfluoriden und
                      deren in vivo {S}tabilität},
      reportid     = {FZJ-2024-04024},
      year         = {2023},
      abstract     = {Ziel/Aim Kürzlich berichteten wir über ein Protokoll zur
                      Herstellung radiomarkierterArylfluorsulfate (FO2S-O-) mit
                      hoher molarer Aktivität mittels
                      18F/19FIsotopenaustausch.Ziel dieser Arbeit war es, die
                      Eignung dieses Protokolls fürdie Radiofluorierung von
                      Sulfamoylfluoriden (FO2S-N-) zu untersuchen. Zudiesem Zweck
                      wurde das Verfahren auf N-sulfamoyliertes Indol und
                      Carbazolsowie Boc-Trp(SO2F)-OMe (1), Boc-His(SO2F)-OMe (2)
                      und Boc-2,3-DHTrp(SO2F)-OMe (3) angewendet. Außerdem wurde
                      die in vivo-Stabilität vonBoc-Trp([18F]SO2F)-OMe ([18F]1)
                      untersucht.Methodik/Methods [18F]Fluorid wurde von einer
                      QMA-Kartusche mit Et4NOH(10 μmol) in MeOH eluiert und der
                      MeOH verdampft. Eine Lösung des
                      entsprechendenSulfamoylfluorids (62–125 nmol) in MeCN (500
                      μL) wurde zugegebenund das Reaktionsgemisch 7 Minuten lang
                      bei 40 °C erwärmt. [18F]1 wurdedurch SPE isoliert. Der
                      Tracer wurde in Tween® 20 und 1 mm NaPi formuliertund die
                      in vivo Stabilität in gesunden Mäusen mittels μPET
                      evaluiert.Ergebnisse/Results Radiomarkierte
                      N-Sulfamoylfluoride von Carbazol undIndol wurden in
                      radiochemischen Umsätzen (RCUsd) von 72 ± 2 $\%$ bzw. 86
                      ± 2 $\%erhalten.$ [18F]1 (RCUsd: 68 ± 5 $\%),$ [18F]2
                      (RCUsd: 3 ± 1 $\%)$ und [18F]3 (RCU: 28 $\%;60$ °C, 14
                      min) wurden ebenfalls erfolgreich hergestellt. Zudem konnte
                      [18F]1in einer Aktivitätsausbeute von 24 ± 2 $\%$ (n = 3)
                      innerhalb von 70 min isoliertwerden. μPET-Experimente
                      zeigten eine sehr geringe Radioaktivtätsaufnahmein den
                      Knochen, was zur Schlussfolgerung führt, dass in vivo keine
                      signifikanteDefluorierung stattfindet. Die Studie zeigte
                      auch eine fast ausschließliche hepatobiliäreAusscheidung
                      des Tracers.Schlussfolgerungen/Conclusions Das für die
                      Radiomarkierung von Fluorsulfatenentwickelte SuFEx-Protokoll
                      wurde erfolgreich für die einfache undschnelle Herstellung
                      von 18F-fluorierten Sulfamoylfluoriden eingesetzt. Diehohe
                      metabolische Stabilität von Boc-Trp(SO2[18F]F)-OMe zeigt
                      das Potentialdieser Verbindungsklasse für die Entwicklung
                      zukünftiger PET-Sonden.},
      month         = {Apr},
      date          = {2023-04-19},
      organization  = {61. Jahrestagung der Deutschen
                       Gesellschaft für Nuklearmedizin,
                       Leipzig (Germany), 19 Apr 2023 - 22 Apr
                       2023},
      subtyp        = {After Call},
      cin          = {INM-5},
      cid          = {I:(DE-Juel1)INM-5-20090406},
      pnm          = {5253 - Neuroimaging (POF4-525)},
      pid          = {G:(DE-HGF)POF4-5253},
      typ          = {PUB:(DE-HGF)6},
      doi          = {10.1055/s-0043-1766332},
      url          = {https://juser.fz-juelich.de/record/1027714},
}