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@INPROCEEDINGS{Walter:1027707,
author = {Walter, N. and Drewes, B. and Bertram, J. and Zlatopolskiy,
Boris and Endepols, H. and Neumaier, B.},
title = {{R}adiosynthese von [18{F}]{FS}-{DPA} mittels
{S}u{FE}x-{C}lickchemie und präklinische {E}valuation im
{S}chlaganfallmodell},
reportid = {FZJ-2024-04017},
year = {2022},
abstract = {Ziel/Aim Kürzlich wurde über eine neue
Radiofluorierungsmethode, die übereinen ultraschnellen
18F/19F Isotopenaustausch an Arylfluorsulfaten
(SuFEx-Clickchemie) verläuft, berichtet. Ziel dieser Arbeit
war es, diese Methode zurHerstellung von [18F]FS-DPA
([18F]1), einem [18F]fluorsulfurylierten Analogondes
etablierten TSPO Liganden [18F]DPA-714 ([18F]2),
einzusetzen. Anschließendsollte [18F]1 bezüglich seiner
Eignung zur Visualisierung neuroinflammatorischerProzesse im
Tiermodell mit [18F]2 verglichen werden.Methodik/Methods 1
(15 μg) wurde für 2 min bei 40 °C in MeCN
radiofluoriertund mittels Festphasenextraktion gereinigt.
Für die präklinische Evaluierungwurden adulte Sprague
Dawley-Ratten einer Okklusion der anterioren
Zerebralarterie(ACA) unterzogen, um eine persistierende
Neuroinflammation zuinduzieren. Nach 24 h wurden die
betroffenen Hirnregionen durch ein MRTermittelt und 4 Wochen
später mit den beiden TSPO-Liganden ([18F]2 (0–30min
p.i.) und [18F]1 (0–120 min p.i.)) im μPET (Siemens Focus
220) untersucht.Ergebnisse/Results [18F]1 wurde mit einer
Aktivitätsausbeute von 42 ± 3 $\%(n$ = 3) und > 99 $\%$
radiochemischer Reinheit innerhalb von 25 min
produziert.Beide Tracer zeigten eine eindeutige Abgrenzung
des Bereichs der ACA vomumliegenden Gewebe bei einem
maximalen SUVbw von 257 ± 43 für [18F]2 und412 ± 82 für
[18F]1 (0–30 min p.a.). Nach 2 h betrug der SUVbw für
[18F]1 weiterhin260 ± 53. Das Signal-zu-Rausch-Verhältnis
betrug 3.6 ± 1.3 für [18F]2 bzw.3.1 ± 0.5 für [18F]1
(0–30 min p.i.) und stieg auf 3.8 ± 0.7 (90–120 min
p.i.). Fürbeide Tracer wurde eine langsame in vivo
Defluorierung von vergleichbaremAusmaß
beobachtet.Schlussfolgerungen/Conclusions [18F]FS-DPA ist
damit ein vielversprechenderKandidat für die PET-basierte
Visualisierung neuroinflammatorischerProzesse. Die einfache
und effiziente Herstellung des Tracers in Verbindungmit
seinen sehr guten Bildgebungseigenschaften machen ihn zu
einem ausgezeichnetenKandidaten für weitere präklinische
und möglicherweise klinischeStudien.},
month = {Apr},
date = {2022-04-27},
organization = {60. Jahrestagung der Deutschen
Gesellschaft für Nuklearmedizin,
Leipzig (Germany), 27 Apr 2022 - 30 Apr
2022},
subtyp = {After Call},
cin = {INM-5},
cid = {I:(DE-Juel1)INM-5-20090406},
pnm = {5253 - Neuroimaging (POF4-525)},
pid = {G:(DE-HGF)POF4-5253},
typ = {PUB:(DE-HGF)6},
doi = {10.1055/s-0042-1745967},
url = {https://juser.fz-juelich.de/record/1027707},
}