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@INPROCEEDINGS{Walter:1027707,
      author       = {Walter, N. and Drewes, B. and Bertram, J. and Zlatopolskiy,
                      Boris and Endepols, H. and Neumaier, B.},
      title        = {{R}adiosynthese von [18{F}]{FS}-{DPA} mittels
                      {S}u{FE}x-{C}lickchemie und präklinische {E}valuation im
                      {S}chlaganfallmodell},
      reportid     = {FZJ-2024-04017},
      year         = {2022},
      abstract     = {Ziel/Aim Kürzlich wurde über eine neue
                      Radiofluorierungsmethode, die übereinen ultraschnellen
                      18F/19F Isotopenaustausch an Arylfluorsulfaten
                      (SuFEx-Clickchemie) verläuft, berichtet. Ziel dieser Arbeit
                      war es, diese Methode zurHerstellung von [18F]FS-DPA
                      ([18F]1), einem [18F]fluorsulfurylierten Analogondes
                      etablierten TSPO Liganden [18F]DPA-714 ([18F]2),
                      einzusetzen. Anschließendsollte [18F]1 bezüglich seiner
                      Eignung zur Visualisierung neuroinflammatorischerProzesse im
                      Tiermodell mit [18F]2 verglichen werden.Methodik/Methods 1
                      (15 μg) wurde für 2 min bei 40 °C in MeCN
                      radiofluoriertund mittels Festphasenextraktion gereinigt.
                      Für die präklinische Evaluierungwurden adulte Sprague
                      Dawley-Ratten einer Okklusion der anterioren
                      Zerebralarterie(ACA) unterzogen, um eine persistierende
                      Neuroinflammation zuinduzieren. Nach 24 h wurden die
                      betroffenen Hirnregionen durch ein MRTermittelt und 4 Wochen
                      später mit den beiden TSPO-Liganden ([18F]2 (0–30min
                      p.i.) und [18F]1 (0–120 min p.i.)) im μPET (Siemens Focus
                      220) untersucht.Ergebnisse/Results [18F]1 wurde mit einer
                      Aktivitätsausbeute von 42 ± 3 $\%(n$ = 3) und > 99 $\%$
                      radiochemischer Reinheit innerhalb von 25 min
                      produziert.Beide Tracer zeigten eine eindeutige Abgrenzung
                      des Bereichs der ACA vomumliegenden Gewebe bei einem
                      maximalen SUVbw von 257 ± 43 für [18F]2 und412 ± 82 für
                      [18F]1 (0–30 min p.a.). Nach 2 h betrug der SUVbw für
                      [18F]1 weiterhin260 ± 53. Das Signal-zu-Rausch-Verhältnis
                      betrug 3.6 ± 1.3 für [18F]2 bzw.3.1 ± 0.5 für [18F]1
                      (0–30 min p.i.) und stieg auf 3.8 ± 0.7 (90–120 min
                      p.i.). Fürbeide Tracer wurde eine langsame in vivo
                      Defluorierung von vergleichbaremAusmaß
                      beobachtet.Schlussfolgerungen/Conclusions [18F]FS-DPA ist
                      damit ein vielversprechenderKandidat für die PET-basierte
                      Visualisierung neuroinflammatorischerProzesse. Die einfache
                      und effiziente Herstellung des Tracers in Verbindungmit
                      seinen sehr guten Bildgebungseigenschaften machen ihn zu
                      einem ausgezeichnetenKandidaten für weitere präklinische
                      und möglicherweise klinischeStudien.},
      month         = {Apr},
      date          = {2022-04-27},
      organization  = {60. Jahrestagung der Deutschen
                       Gesellschaft für Nuklearmedizin,
                       Leipzig (Germany), 27 Apr 2022 - 30 Apr
                       2022},
      subtyp        = {After Call},
      cin          = {INM-5},
      cid          = {I:(DE-Juel1)INM-5-20090406},
      pnm          = {5253 - Neuroimaging (POF4-525)},
      pid          = {G:(DE-HGF)POF4-5253},
      typ          = {PUB:(DE-HGF)6},
      doi          = {10.1055/s-0042-1745967},
      url          = {https://juser.fz-juelich.de/record/1027707},
}